Artemisinin

1. Giới thiệu chung về Artemisinin

Artemisinin là hoạt chất nổi tiếng lần đầu tiên được chiết từ cây Thanh cao hoa vàng ( với tên khoa học là Artemisia annua L., Asteraceae) bởi nhà khoa học Trung Quốc Youyou To. Artemisinin là một sesquiterpen lacton, trong công thức cấu tạo đối chứa vòng 1,2,4-trioxan như hình vẽ:

Tính chất: Artemisinin thường ở dạng bột kết tinh trắng hoặc tinh thể hình kim không màu. Artemisin thực tế không tan trong nước, rất tan trong dicloromethan, dễ tan trong aceton và ethylacetat, tan trong acid acetic băng, methanol và ethanol 96%.

2. Công nghệ chiết xuất

Hàm lượng Artemisinin trong cây tương đối thấp, theo sách “Những cây thuốc và vị thuốc Việt Nam” của GS. Đỗ Tất Lợi thì hàm lượng Artemisinin khoảng 0.3 -0.4% trong nguyên liệu khô, còn theo tài liệu của Nguyên Văn Thuận (2001) thì Artemisinin trong lá khô từ 0,9 - 1,05%, do đó việc tối ưu quy trình chiết để nâng cao hiệu suất là vô cùng cần thiết. Với sự phát triển của công nghệ chiết xuất tại Viện RIFF, nhóm nghiên cứu đã cho ra đời những mẻ Artemisinin với hàm lượng >95%. Tại đây, RIFF tập trung vào tối ưu hóa các phân đoạn chiết, khảo sát để lựa chọn dung môi thích hợp, đồng thời quy trình chiết được thực hiện khép kín tại Viện đảm bảo độ an toàn và ổn định của hoạt chất trong tự nhiên.

3. Tác dụng của Artemisinin

3.1 Điều trị sốt rét

Artemisinin đã được sử dụng điều trị sốt rét trên lâm sàng. Thuốc có hiệu quả cao, thậm chí cả với ký sinh trùng sốt rét Plasmodium falciparum đã kháng cloroquin, có tác dụng trên thể ngoại hồng cầu, thể thoa trùng và thể giao tử.

Cơ chế tác dụng của artemisinin còn chưa biết rõ, chủ yếu thuốc tập trung chọn lọc vào tế bào nhiễm ký sinh trùng và phản ứng với hemin (hemozoin) trong ký sinh trùng. Trong thử nghiệm in vitro, phản ứng này sinh ra các gốc hữu cơ tự do độc hại có thể phá hủy các màng của ký sinh trùng.

Ở người sử dụng, chưa thấy ghi nhận về các phản ứng có hại nghiêm trọng, các tác dụng phụ thường là nhẹ và thoáng qua, gồm tác hại trên hệ tiêu hóa (như buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy).

3.2 Kháng các tế bào ung thư

Artemisinin cho thấy hoạt tính chống ung thư trong ống nghiệm và các động vật thí nghiệm, đồng thời các dẫn xuất bán tổng hợp từ artemisinin cho thấy hoạt tính chống ung thư đáng kể hơn. Cơ chế của nó liên quan đến cầu nối giữa “peroxyde nội” của Artemisinin kết hợp với sắt, tạo ra gốc tự do.

Trong một nghiên cứu tại Bệnh viện Dongguan Kuanghua ở Trung Quốc để so sánh hiệu quả và độc tính của artesunate (dẫn xuất của artemisinin) kết hợp với NP (một phác đồ hóa trị của vinorelbine và cisplatin) và NP một mình trong điều trị 120 trường hợp ung thư phổi không tế bào nhỏ tiên tiến (NSCLC) (Zhu-Yi Zhang và cộng sự, 2008).

Nhìn chung, nghiên cứu này cho thấy Artesunate có thể có lợi trong điều trị NSCLC So với những người chỉ nhận phác đồ hóa trị NP, những bệnh nhân được sử dụng artesunate kết hợp với hóa trị liệu NP có tỷ lệ sống sót ngắn hạn tăng nhẹ từ 34.5% lên 45.1%.

3.3 Kháng Sars-cov2

Sars-cov2 hay còn biết biết đến covid 19 là nhóm virus thuộc phân họ Coronavirinae gây ra bệnh viêm đường hô hấp cấp có mức độ lây lan toàn cầu lây nhiễm toàn cầu. Thanh hoa hoa vàng là dược liệu được biết đến từng có tác dụng ức chế Sars-cov1 ( chủng vius gây nên đại dịch năm 2003), do đó các nhà khoa học đã tiến hành nghiên cứu dịch chiết của nó trên chủng Sars-cov2 hiện tại.

Tại nghiên cứu của MS Nair và công sự (3/2121) đánh giá khả năng ức chế của artemisin trên tế bào nhiễm Sars-cov2 và 2 chủng biến thể mới ở Anh (B1.1.7) và Nam Phi (B1.351).

Kết quả cho thấy: Artemisinin ức chế sự nhân lên của Sars-cov2, ngay cả 2 chủng biến thể mới phát hiện ở Anh và Nam Phi. Trong đó,  chủng biến thể ở Nam Phi (B1.351) ít nhạy hơn so với 2 chủng còn lại.

Ngoài ra, Artemisinin còn được biết biết đến với tác dụng kháng viêm, giúp điều hòa miễn dịch trong các bệnh tự miễn.

4. Hạn dùng:

36 tháng kể từ ngày sản xuất, ngày sản xuất và hạn sử dụng được ghi trên mẫu bao bì.

5. Bảo quản:

Nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp.

6. Cơ sở sản xuất: 

Viện nghiên cứu thực phẩm chức năng (RIFF)

Địa chỉ: Số 244 - 246 đường Hồ Tùng Mậu, Phú Diễn, Bắc Từ Liêm, Hà Nội.