Piperin

1. Mô tả

Piperine lần đầu tiên được phát hiện bởi Hans Christian rsted vào năm 1819 và được biết đến như một trong những thành phần chính của hạt tiêu (tên khoa học là Piper nigrum, Piperaceae).

Cấu trúc hóa học của piperine

- Tính chất vật lý:

+ Tinh thể màu trắng; vị rất cay.

+ Nhiệt độ nóng chảy: 131,5°C.

+ Ít tan trong nước: 0,04 mg/ ml ở 18°C.

+ Tan trong dầu, ete, ethanol (1g/15ml).

- Tính chất hóa học:

+ Piperine có tính base yếu,  pKa= 12,22 ở 18 °C.

+ Dung dịch piperin trong Ethanol 96° có cực đại hấp thụ 342-345 nm.

+ Piperine bị thủy phân thành Piperidin và Acid Piperic.

2. Tác dụng dược lý

- Tác dụng chống oxy hóa và bảo vệ gan: Piperine được phát hiện có khả năng chống oxy hóa, làm giảm stress oxy hóa trong các tế bào gây ra bởi chế độ ăn nhiều chất béo. Một số nghiên cứu về hoạt tính chống oxy hóa của piperine đã chỉ ra việc làm giảm tỷ lệ di căn trong các tế bào u ác tính B16F-10 thông qua sự thay đổi quá trình peroxid hóa lipid và kích thích các enzyme chống oxy hóa. Các nhà khoa học đã chỉ ra dịch chiết methanol của hạt tiêu đen có đặc tính bảo vệ gan ở chuột Wistar với tổn thương gan gây ra bởi ethanol-CCl4. Trên mô hình chuột bị tổn thương gan gây ra bởi d-galactosamine, sử dụng piperine đã làm nồng độ glutamic oxaloacetic transaminase và pyruvic transaminase trong huyết thanh trở về bình thường, cơ chế có thể liên quan đến việc giảm độ nhạy của tế bào gan với TNF-α.

- Tác dụng chống viêm: Piperine ức chế viêm đường hô hấp bằng cách tăng cường biểu hiện gen TGF-beta ở phổi. Piperine còn có khả năng làm giảm sản xuất IL-6, MMP-13 và prostaglandin E ở khoảng nồng độ 10-100μg/ml. Piperine khi được sử dụng cùng với curcumin (từ Curcuma longa) sẽ góp phần ngăn chặn tình trạng viêm nhiễm do chế độ ăn nhiều chất béo ở chuột C57BL/6 và ngăn ngừa hội chứng chuyển hóa. Piperine còn có tiềm năng chống viêm trên chuột bị viêm loét đại tràng do acid acetic gây ra. Một nghiên cứu khác đã chỉ ra khi cho chuột uống piperine với liều 6 mg/kg/ngày sẽ làm giảm tình trạng viêm trên mô hình gây viêm bởi carrageenan.

- Tác dụng chống ung thư: Khi dùng đường uống, piperine đã làm giảm tỷ lệ mắc một số dạng ung thư đường tiêu hóa. Dịch chiết cồn của hạt tiêu đen (có chứa piperine) đã được báo cáo có hiệu quả chống ung thư phổi thông qua việc thay đổi sự peroxid hóa lipid, dẫn đến sự lan rộng của các phản ứng gốc tự do và tổn thương tế bào. Ngoài ra, piperine có thể thu hẹp chu kỳ tế bào ở pha G1/S, ức chế tế bào HUVEC (tế bào nội mô tĩnh mạch rốn của người) tăng sinh và di căn. Trên mô hình động vật, piperine có thể cản trở sự hình thành mạch, ngăn chặn sự hình thành các tiểu quản bởi các tế bào nội mô và sự phosphoryl hóa protein kinase B. Một số hoạt động chống ung thư của piperine có thể được chứng minh qua sự kết hợp với docetaxel - hợp chất chống ung thư đã được FDA phê chuẩn để điều trị ung thư tuyến tiền liệt kháng castrate. Piperine làm giảm tốc độ chuyển hóa của thuốc này trong gan thông qua con đường làm giảm hoạt động của CYP3A4 ở gan. Ngoài ra, các nhà nghiên cứu đã chỉ ra việc bổ sung piperine trong chế độ dinh dưỡng cũng có thể tăng cường tác dụng ức chế miễn dịch của docetaxel trên mô hình động vật có khối u xenograft (khối u được tạo ra từ những dòng tế bào ung thư của con người cấy ghép vào cơ thể động vật (thường là chuột)) mà không có tác dụng phụ nghiêm trọng. Piperine cũng được tìm thấy có hoạt tính chống cả hai dòng tế bào ung thư tuyến tiền liệt độc lập và phụ thuộc androgen (LNCaP, 22RV1, PC-3 và DU-145), gây ra quá trình apoptosis thông qua việc kích hoạt protein PARP-1 và caspase-3. Trong các tế bào ung thư tuyến tiền liệt LNCaP, piperine phá vỡ biểu hiện của thụ thể androgen, làm giảm đáng kể kháng nguyên đặc hiệu của tuyến tiền liệt.

- Hoạt tính chống trầm cảm và giảm đau: Piperine đã được nghiên cứu về tác dụng chống trầm cảm trên mô hình chuột bị trầm cảm gây ra bởi corticosterone. Việc điều trị bằng piperine cho thấy sự thay đổi về hành vi và các chỉ số sinh hóa ở chuột do corticosterone gây ra đã trở lại bình thường. Trong thử nghiệm gây đau do acid acetic, khi tiêm piperine với liều 30-70 mg/kg cho chuột nhận thấy sự co giật và liếm đuôi ở chuột giảm.

3. Ứng dụng trong sản xuất dược phầm

Dùng làm nguyên liệu sản xuất thực phẩm chức năng. Hàm lượng Piperine còn tùy thuộc vào từng loại sản phẩm.

4. Quy cách đóng gói

Sản phẩm có các dạng đóng gói như sau

• Túi Polyethylene 0,5 kg.
• Túi Polyethylene 1 kg.
• Túi Polyethylene 5 kg.
• Túi Polyethylene 10 kg.
• Túi Polyethylene 20 kg.
• Túi Polyethylene 25 kg.

5. Thời hạn sử dụng

24 tháng kể từ ngày sản xuất. Ngày sản xuất và hạn sử dụng in trên bao bì.

6. Bảo quản

Nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp.

7. Cơ sở sản xuất

Bạn có thể mua bột Piperin tại Viện nghiên cứu thực phẩm chức năng (R.I.F.F)

Địa chỉ: Số 244 - 246 đường Hồ Tùng Mậu, Phú Diễn, Bắc Từ Liêm, Hà Nội

Nguồn tài liệu tham khảo:

1. Shityakov, E. Bigdelian, A.A. Hussein, M.B. Hussain, Y.C. Tripathi, M.U. Khan, M.A. Shariati (2019), “Phytochemical and pharmacological attributes of piperine: A bioactive ingredient of black pepper”, European Journal of Medicinal Chemistry.