Những điều bạn cần biết về hoạt chất Artesunate

Bệnh sốt rét là một trong những bệnh truyền nhiễm nguy hiểm, nếu không được điều trị kịp thời và đúng cách sẽ gây nhiều ảnh hưởng xấu tới sức khỏe, thậm chí đe dọa tới tính mạng. Và một trong những loại thuốc có thể giúp điều trị căn bệnh này đó chính là Artesunate. Nếu bạn đang quan tâm muốn tìm hiểu về Artesunate thì đừng bỏ qua bài viết dưới đây nhé.

1. Artesunate là gì?

Artesunate là một loại hoạt chất được sử dụng làm thuốc chống sốt rét, được đánh giá là có hiệu quả lâm sàng cao ở những bệnh nhân bị nhiễm sốt rét do Plasmodium falciparum gây ra. Thuốc có thể dùng theo đường uống, trực tràng hoặc theo đường tiêm.

Hoạt chất là một dẫn xuất bản tổng hợp của một loại thảo dược có nguồn gốc từ châu Á, đó là cây thanh cao hoa vàng với tên khoa học là Artemisa annua, Asteraceae (họ Cúc).

Cấu trúc hóa học của Artesunate

2. Cơ chế hoạt động chống sốt rét của Artesunate

Nhóm endoperoxide của artesunate được các nhà khoa học đánh giá là rất quan trọng đối với hoạt động chống sốt rét của hoạt chất này.

Ngoài ra, một số nghiên cứu đã chứng minh ở những con chuột bị sốt rét do ký sinh trùng gây ra, nếu được sử dụng artesunate có thể tạo ra hàng loạt gốc oxy hoạt động giúp tiêu diệt ký sinh trùng sốt rét có trong các tế bào hồng cầu.

Từ những nghiên cứu, các nhà khoa học đã phát hiện 2 cơ chế của Artesunate trong việc tiêu diệt ký sinh trùng sốt rét đó chính là:

• Ức chế sự hình thành và hoạt động của các enzyme chống oxy hóa trong hồng cầu. Hoặc Artesunat giúp tăng cường sản xuất các gốc oxy hoạt động có trong hồng cầu, dẫn đến tăng nồng độ của các gốc oxy.
• Tăng liều lượng của các gốc hydrogen peroxide với hiệu quả được ghi nhận nhiều hơn ở những người bệnh bị sốt rét.

Bên cạnh đó, nhiều bằng chứng cũng chứng minh rằng sử dụng artesunate có hiệu quả hơn khi kết hợp với những loại thuốc làm tăng stress oxy hóa.

Chẳng hạn như artesunate với nồng độ từ 0.1 đến 1.5nmol/l (0.04 đến 0.58 µg/l) kết hợp miconazole (một loại thuốc chống nấm đã được báo cáo trước đây là có tác dụng chống lại sự hoạt động của ký sinh trùng sốt rét) với nồng độ là 0.1 đến 1.5 µmol/l được cho là có tác dụng hiệp đồng chống lại ký sinh trùng sốt rét P.falciparum.

Tương tự, sự kết hợp giữa artesunate và doxorubicin đã được quan sát hiệu quả với những người bệnh có ký sinh trùng sốt rét P.falciparum đã ủ bệnh từ 24 – 96 giờ.

Hơn thế nữa trong các nghiên cứu invitro ở hồng cầu của những con chuột bị nhiễm P. berghei đã chứng minh rằng artesunate với nồng độ từ 0.1 đến 100 µmol/l đã ưu tiên ức chế tổng hợp DNA của ký sinh trùng hơn là ức chế tổng hợp RNA và protein.

Ngoài ra, artesunaste còn làm giảm đáng kể mức tiêu thụ oxy của các tế bào bị nhiễm bệnh.

3. Dược động học của Artesunate

Theo các nhà nghiên cứu, để xác định thời gian artesunate có trong huyết tương được cho là rất khó khăn. Bởi vì họa chất khi đi vào cơ thể có thể nhanh chóng bị phân hủy thành chất chuyển hóa hoạt động của chính nó, đó là dihydroartemisin và liên kết chặt chẽ với màng hồng cầu.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương của artesunate và dihydroartemisinin in vivo có cường độ lớn hơn nồng độ ức chế tối thiểu của thuốc chống lại P. falciparum trong ống nghiệm.

Dihydroartemisinin có thời gian bán hủy trong huyết tương dưới 2 giờ, điều này có thể làm chậm sự phát triển đề kháng với artesunate.

Artesunate có tác dụng tối thiểu đối với hoạt động của cytochrom P450 ở gan và dường như không ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa của mefloquine, một loại thuốc thường được sử dụng kết hợp với artesunate.

4. Liều dùng và cách dùng

Tổ chức Y tế Thế giới (WHO) khuyến cáo nên uống artesunate trong tối thiểu trong 3 ngày, sau đó sử dụng mefloquine một liều duy nhất. Nếu không sử dụng mefloquine thì nên sử dụng đơn trị liệu artesunate trong ít nhất 5 ngày nhưng tốt nhất là 7 ngày.

Tổng số liều điều trị theo đường uống của artesunate là 600 mg: ban đầu dùng khoảng 100 hoặc 200 mg, sau đó dùng 100 mg/ngày trong ít nhất 4 ngày.

Nếu artesunate được dùng dưới 7 ngày, thì nên tiếp tục điều trị cho bệnh nhân bằng mefloquine (với liều tăng đến 25 mg/kg tùy theo mức độ kháng thuốc).

Để điều trị bệnh nặng, liều dùng ban đầu của artesunate được khuyến cáo là 2 mg/kg trong 12 giờ tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp, sau đó dùng artesunate theo đường uống.

Ngoài ra, Artesunate còn cho thấy hiệu quả lâm sàng khi dùng theo đường trực tràng, tuy nhiên vẫn chư có khuyến nghị cụ thể về liều lượng.

5. Đánh giá hiệu quả điều trị sốt rét bằng Artesunate

Artesunate được đánh giá là có thể giúp làm giảm nhanh tình trạng nhiễm ký sinh trùng sốt rét do P.falciparum gây ra với nhiều biểu hiện nguy hiểm ở bệnh nhân như: sốt, vỡ hồng cầu…

Tỷ lệ chữa khỏi bệnh triệt để do sử dụng loại thuốc này đã được thống kê lên tới > 90% nếu dùng với liều 600 mg trở lên (liều ban đầu khoảng 200mg) trong khoảng từ 5 đến 7 ngày.

So với các thuốc chống sốt rét khác như: mefloquine, quinine, tetracycline thì việc sử dụng artesunate có thể rút ngắn thời gian điều trị cho bệnh nhân.

Không chỉ có vậy, sự kết hợp giữa artesunate với mefloquine, một loại thuốc có thời gian bán hủy dài đã được chứng minh là có hiệu quả trong việc ngăn ngừa tái phát bệnh sốt rét.

Do có tác dụng nhanh chóng và có thể sử dụng để tiêm tại chỗ nên Artesunate cũng là một sự lựa chọn tuyệt vời cho những bệnh nhân sốt rét nặng hoặc có biến chứng thể não.

Thêm vào đó, thời gian bán hủy ngắn của artesunate có thể giúp làm chậm sự phát triển của tình trạng kháng thuốc ở bệnh nhân sốt rét.

6. Kiểm soát việc sử dụng thuốc đối với bệnh nhân sốt rét như thế nào?

Là một bệnh lưu hành tại hơn 100 quốc gia ở châu Phi, châu Á, châu Đại Dương, Nam Mỹ, sốt rét là một bệnh truyền nhiễm có tác động rất lớn đến kinh tế và xã hội.

Cho đến nay, vẫn chưa biện pháp nào điều trị triệt để căn bệnh này và điều quan trọng nhất vẫn chính là phòng ngừa bệnh, tránh bị muỗi đốt.

Theo khuyến cáo của WHO thì việc điều trị bệnh nhân sốt rét thành công phụ thuộc vào nhiều yếu tố:

• Lựa chọn thuốc cho bệnh nhân dựa trên cơ sở mẫu kháng thuốc.
• Quản lý việc sử dụng thuốc.
• Dùng lại liều thuốc nếu bệnh nhân nôn ngay sau khi sử dụng thuốc.
• Kiểm tra bệnh nhân vài tuần sau khi điều trị để xác định xem việc điều trị có thành công hay không.

Hy vọng rằng qua những thông tin mà bài viết đã chia sẻ đã giúp bạn có góc nhìn tổng quan nhất về hoạt chất artesunate: nguồn gốc, tác dụng, cách sử dụng cũng như hiệu quả của chúng. Chúc bạn sẽ luôn khỏe mạnh và thành công trong cuộc sống.