Berberin

Giá: Liên hệ
Gọi đặt mua 0963292623 (Tư vấn miễn phí)

1. Giới thiệu chung về Berberin

Berberin là một alcaloid được phát hiện trong khoảng 150 loài thuộc nhiều họ thực vật khác nhau: Họ Mao lương (Ranunculaceae), họ Hoàng liên gai (Berberidaceae), họ Tiết dê (Menispermaceae), họ Cam (Rutaceae) …

Ngoài ra, berberin còn được tìm thấy trong vỏ các cây như: Hoàng bá với tỉ lệ 1,6% , vàng đắng với hàm lượng không ít hơn 1,5%.

Hiện nay, người ta thường dùng vàng đắng để đưa vào sản xuất berberin vì hàm lượng berberin trong thân và rễ cây cao, nguồn nguyên liệu nhiều, dễ thu hái, có ở nhiều vùng của Việt Nam, biên giới Việt Lào, Campuchia. Do đó, người ta coi vàng đắng là nguồn nguyên liệu chính để chiết xuất berberin.

Cấu trúc hóa học của Berberin

Cấu tạo hóa học của Berberin

- Tính chất vật lý:

+ Tinh thể hay bột kết tinh màu vàng, không mùi có vị rất đắng.

+ Độ chảy khi ở dạng base là 145oC (bị phân hủy).

+ Độ tan dạng base tan chậm trong nước, hơi tan trong ethanol, khó tan trong ether.

+ Dạng muối clorid tan ở tỷ lệ 1/400 trong nước, dễ tan trong nước sôi, tan trong ethanol, thực tế không tan trong chloroform và ether.

+ Dạng muối sulfat dễ tan trong nước ở tỷ lệ 1/30, tan trong ethanol Berberin không có C bất đối nên không có đồng phân quang học.

- Tính chất hóa học:

+ Hóa tính của N: Berberin có tính chất như một base yếu, tạo muối bằng cách thay thế nhóm OH, việc tạo muối berberin không giống như các alcaloid khác mà muối tạo thành giống muối của hydroxyd kim loại, nghĩa là có loại phân tử nước.

+ Hóa tính của oxy: Berberin kém ổn định trong môi trường kiềm mạnh, N không vững bền, trong môi trường kiềm mạnh dễ hỗ biến mở vòng, cho chức aldehyd gọi là berberinal.

+ Hóa tính mạch kép: Berberin có thể mất mạch kép tại nhân giữa để cho các hydro alkaloid không màu.

- Tính chất dược động học:

+ Berberin dùng bằng đường uống hấp thu chậm và không hoàn toàn, sau 8 giờ đạt mức tối đa.

+ Sau khi hấp thu vào máu, thuốc được phân phối nhanh chóng vào các tổ chức tim, gan, thận; nồng độ berberin trong máu thấp khó đạt tới nồng độ có tác dụng ức chế vi khuẩn. Do đó berberin dùng bằng đường uống chủ yếu là chữa bệnh đường ruột.

+ Berberin bài tiết rất nhanh, một phần qua nước tiểu, một phần phá huỷ trong cơ thể.

2. Tác dụng dược lý và công dụng

2.1. Tác dụng của Berberin trong điều trị tiêu chảy ở người lớn và trẻ em

Tiêu chảy là một bệnh hệ tiêu hóa phổ biến, dẫn đến mất nước và chất điện giải, và có thể đe dọa tính mạng, đặc biệt là ở trẻ em và người lớn bị suy giảm miễn dịch hoặc suy dinh dưỡng.

Berberine có hoạt tính kháng sinh phổ rộng và được sử dụng rất rộng rãi để điều trị tiêu chảy, nó có thể ức chế sự tăng tiết các chất điện giải do độc tố vi khuẩn tả gây ra, giảm viêm, ức chế nhu động đường tiêu hóa, cải thiện tình trạng suy giảm chức năng tiêu hóa, giảm tiết dịch ruột và tiết dịch. Berberine có thể làm giãn cơ trơn ruột và kéo dài thời gian cư trú của các chất trong ruột để tiêu hóa và hấp thụ đầy đủ các chất trong ruột để điều trị tiêu chảy. Trong thực hành lâm sàng, berberin đôi khi được kết hợp với thuốc Tây y trong điều trị tiêu chảy, chẳng hạn như montmorillonite, kháng sinh, men vi sinh, vitamin B hoặc anisodamine.

Trong tổng số 38 nghiên cứu (3948 người tham gia, 27 thử nghiệm nhi khoa với 2702 trẻ em), so với kháng sinh, berberine cộng với kháng sinh cho kết quả tốt hơn ở cả người lớn và trẻ em nói chung, đặc biệt khi dùng trong 7 ngày hoặc 3 ngày trong bệnh tiêu chảy cấp nhiễm khuẩn của trẻ em. So với các nhóm đối chứng, sử dụng berberine đơn lẻ hoặc kết hợp với montmorillonite, probiotics và vitamin B làm tăng tỷ lệ chữa khỏi bệnh tiêu chảy trên lâm sàng. Việc sử dụng berberine đơn độc hoặc berberine kết hợp với montmorillonite làm giảm thời gian nằm viện.

2.2. Trên bệnh nhân tiểu đường type 2

Nghiên cứu thử nghiệm đánh giá hiệu quả của berberine ở 84 người mắc bệnh tiểu đường loại 2, ở cả bệnh nhân tiểu đường mới được chẩn đoán và bệnh nhân tiểu đường được kiểm soát kém một mình hoặc kết hợp với các thuốc hạ đường huyết khác trong ba tháng. Chỉ số HbA1c, đường huyết và HOMA được sử dụng để xác định hiệu quả của berberine.

Kết quả thu được như sau:

Trong nghiên cứu thử nghiệm này, berberine làm giảm đáng kể mức HbA1c ở bệnh nhân tiểu đường. Tác dụng làm giảm HbA1c có thể so sánh với tác dụng của metformin. Trong đơn trị liệu, berberine và metformin đều cải thiện các thông số đường huyết (HbA 1c , FBG và PBG). Nhưng ảnh hưởng của chúng đối với chuyển hóa lipid là khác nhau. Berberine làm giảm đáng kể chất béo trung tính trong huyết thanh và cholesterol toàn phần. So với berberine, metformin có ít ảnh hưởng đến các chỉ số lipid này.

2.3. Tác dụng của Berberin trong giảm lipid máu

Tăng lipid máu là một thành phần chính của hội chứng chuyển hóa, và làm tăng nồng độ triglycerid (TG), cholesterol toàn phần (TC) và cholesterol lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL-C), đồng thời làm giảm nồng độ lipoprotein tỷ trọng cao trong huyết thanh cholesterol (HDL-C). 

Trong một nghiên cứu, việc uống berberine ở 32 bệnh nhân tăng cholesterol máu trong 3 tháng cho thấy làm giảm 29% nồng độ cholesterol trong huyết thanh, 35% triglycerid và 25% LDL-cholesterol. Hơn nữa, việc điều trị chuột đồng bị tăng lipid máu bằng berberine làm giảm 40% nồng độ cholesterol trong huyết thanh và 42% LDL-cholesterol, với sự gia tăng 3,5 lần biểu hiện mRNA LDLR ở gan và tăng 2,6 lần mức protein LDLR trong gan.

2.4. Cơ chế Berberin đối với xơ vữa động mạch

Xơ vữa động mạch chủ yếu là một bệnh rối loạn chuyển hóa lipid gây ra nhiều bệnh tim mạch và mạch máu não. Berberin có tác dụng bảo vệ chống lại chứng xơ vữa động mạch bằng các cơ chế: cải thiện rối loạn chức năng nội mô; ức chế sự tăng sinh và di cư của tế bào cơ trơn; giảm kết dính bạch cầu đơn nhân, viêm đại thực bào và kết tập cholesterol, hình thành tế bào bọt, kết tập tiểu cầu ( hình 2).

Nhiều nghiên cứu đã báo cáo tiềm năng điều trị của BBR trong việc ức chế xơ vữa động mạch trên các mô hình chuột bị xơ vữa động mạch. Ví dụ, điều trị BBR (150 mg / kg / ngày, po, 12wk) rõ ràng đã làm giảm diện tích mảng xơ vữa động mạch và cho thấy sự ức chế các dấu hiệu viêm và oxy hóa. Cụ thể, BBR làm giảm nồng độ IL-1β và TNFα trong huyết thanh, đồng thời giảm sự biểu hiện của ICAM-1, iNOS và IL-6 trong động mạch chủ. 

Lưu ý: Berberin không được sử dụng cho phụ nữ có thai vì dễ gây kích thích co bóp tử cung.

3. Ứng dụng trong sản xuất dược phẩm

Với những tác dụng dược lý và công dụng tuyệt vời như vậy, berberin được bào chế thành thuốc hoặc thực phẩm bảo vệ sức khỏe để hỗ trợ điều trị các bệnh về đường ruột như: lỵ trực khuẩn, rối loạn tiêu hóa…

Không những vậy, một số nhà sản xuất còn ứng dụng các tác dụng của berberin để bào chế thành dạng thuốc nhỏ mắt để điều trị viêm kết mạc, đau mắt đỏ do kích thích bên ngoài (gió, nắng, bụi, khói…).

Bên cạnh đó, Berberin còn được bào chế dưới dạng viên nén giải phóng kéo dài tại đại tràng, với tá dược là pectin để điều trị các bệnh lý liên quan ở cơ quan này.

4. Thời hạn sử dụng

24 tháng kể từ ngày sản xuất. Ngày sản xuất và hạn sử dụng được ghi trên mẫu bao bì.

5. Bảo quản

Nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp.

Nguồn tài liệu tham khảo:

1. Mingkun Yu, (2020), "Berberine for diarrhea in children and adults: a systematic review and meta-analysis".

https://doi.org/10.1177%2F1756284820961299

2. Jun Yin, (2009), "Efficacy of Berberine in Patients with Type 2 Diabetes", HHS Public Access, 57(5), 712-717.

https://dx.doi.org/10.1016%2Fj.metabol.2008.01.013

3. Xiaojun Feng, (2019), "Berberine in Cardiovascular and Metabolic Diseases: From Mechanisms to Therapeutics", Theranostics, 9(7): 1923–1951.

https://dx.doi.org/10.7150%2Fthno.30787.

Xếp hạng: 4.5 (2 bình chọn)

Viết bình luận